药物相关蛋白激酶筛选 |
蛋白激酶 蛋白激酶和磷酸酶对很多生物机制起着关键的调节作用,一般通过蛋白的磷酸化和去磷酸化调节诸如细胞生长、增殖、分化、代谢等生理过程,而细胞信号转导中激酶和磷酸酶的活化异常将导致多种人类疾病。
目前,已经发现人体内含有超过600种激酶和磷酸酶,而快速筛选并开发针对这些酶类的潜在治疗药物,具有非常巨大的经济价值,FDA已经批准超过30种激酶类抑制剂药物。
药物蛋白激酶筛选服务 激酶靶标不断更新,客户可以选择多种参数设计合适的试验方案以满足筛选的需求: 1、筛选模式:可以提供确定单一的抑制剂浓度的筛选或根据客户选择的起始浓度进行稀释以确定合适的IC50 2、ATP浓度:客户可以选择多种ATP浓度 3、提供的化合物:客户可筛选小量先导化合物或大量化合物文库 4、激酶:客户可选择用于筛选的激酶类型
提供的服务内容包括: 1、生化分析:激酶活性分析(Western Blot)、底物磷酸化水平、Caliper分析、Luminescence分析、LC-MS检测、IMAP分析、ADP-Quest分析等。 2、细胞分析:激酶活性分析(流式细胞分析)、化合物分子结合试验、蛋白互作检测、细胞选择性筛选分析等。
技术优势 1、可了解测试化合物对多种激酶靶标的选择性和作用强度 2、可评估拮抗疾病相关的激酶突变体的化合物活性 3、可鉴定激酶活性的ATP竞争物和变构调节物 实验服务流程 1、样品准备。 2、激酶分析条件的建立和优化。 3、加入化合物进行筛选评定。 4、数据分析,即测试化合物针对目标激酶的活性抑制效率。 客户需要提供材料 1、测试化合物,包括粉末或者溶液。 2、筛选模式的选择:可以提供确定单一的抑制剂浓度的筛选或进行IC50的评价。 3、特殊要求时,需要提供实验方案。 项目交付材料 1、测试结果,即测试化合物对目标激酶活性的影响程度。 2、项目结题报告。 3、试验过程中的原始数据和资料。
1、专业人员操作,结果准确。 2、适用范围广,已经成功验证了数百种激酶的活性。 3、交付周期短,高效。
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黄先生