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关键技术：利用合成技术实现了天然药物高三尖杉酯碱的制备。鉴于高三尖杉酯碱潜在的市场需求，课题组对高三尖杉酯碱的高效合成进行了长期的研究，针对骨架（三尖杉碱）合成中的不利因素，设计合成了烯醇碳酸酯前体化合物，在不对称Tsuji烯丙基化反应后避免使用Wacker氧化。利用Darzens缩合反应合成E环和环氧羰基官能团，后续转化只需两步反应即可完成三尖杉碱的催化不对称全合成。针对于侧链部分，以环己酮为起始原料，设计利用Pd催化的不对称烯丙基化反应构建侧链分子的手性季碳。技术指标：采用药合中常用的经典反应，结合位阻较小的侧链内酯中间体，实现骨架与侧链的酯化偶联，为获取自然界中含量甚微的高三尖杉酯碱提供了一种化学合成途径。开发了母核和侧链新的合成路线。对母核的合成总收率提高至70%，合成规模100克。社会效益：高三尖杉酯碱是我国首创的天然药物，临床上用于慢性粒细胞白血病的治疗。2012年，高三尖杉酯碱被美国FDA批准上市。目前，国内市场上高三尖杉酯碱注射液的原料是三尖杉植物提取物，但含量甚微。提取1 g高三尖杉酯碱约需要100至150公斤干枝叶。同时，该属植物生长缓慢，因过度砍伐导致数量剧减，资源极其有限，已成为国家二级重点保护植物。基于此种原因，《中国医药报》曾于2016年报道，高三尖杉酯碱注射液已处于全面断货的状态。该技术提供了一条可行的人工合成高三尖杉酯碱的方法，可缓解高三尖杉酯碱注射液已处于全面断货的状态。由于慢性粒细胞白血病的危害巨大，该技术对保障人民身体健康和护卫生命安全具有重要意义，具有极好的社会效益。经济效益：高三尖杉酯碱每年市场需求超过数亿美元，特别是自2017年以来，该产品价格上涨超过22倍，该技术可以很好的平抑药价，具有良好的经济效益。