详细信息:
项目简介:
本项目基于Ⅱ型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH,-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和Ⅱ型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子CP0269。该分子与型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性:CP0269合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。
技术创新点:
CP0269 是以 JNK为靶点设计的抗I型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗Ⅱ性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。