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项目立足临床，针对临床神经内分泌瘤生长抑素受体显像在肝脏及肠道等因生理性摄取导致病灶显示不清晰，及其显像剂产能不足，无法满足临床患者需求等突出问题，采用放射性核素18F替代68Ga对生长抑素受体拮抗剂分子探针JR11的制备，为产业化配送奠定基础，同时进行临床转化及可行性分析；若替换显像核素18F为治疗核素177Lu/225Ac等，可实现诊疗一体化分子探针。尚无SSTR拮抗剂分子探针用于诊断和治疗的相关药物上市，且国内大多数地区不具备生长抑素受体显像剂合成的条件，而Al18F-NOTA-JR11可实现大剂量产业化生产及地区配送，因此本项目的顺利实施及Al18F-NOTA-JR11的成功转化将使我国多数地区的神经内分泌瘤患者受益。本项目所涉及的放射性药物Al18F-NOTA-JR11已获批国家发明专利，有望进行临床转化。本发明属于放射性核素标记的放射性化学和临床核医学技术领域，涉及放射性核素标记生长抑素受体拮抗剂及其制备方法和应用。所述放射性核素标记的生长抑素受体拮抗剂为Al18F‑NODA‑JR11。本发明用双功能螯合剂NOTA偶联环状多肽JR11得到NODA‑JR11，并以放射性核素18F进行标记，得到相应的放射性分子探针能够与肿瘤表达的生长抑素受体结合，从而通过核医学手段能够准确定位SSTR阳性的肿瘤组织，达到疾病靶向分子影像诊断的目的。