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多药耐药是抗肿瘤药物治疗失败的主要原因之一。本成果通过研究发现，24-乙酰泽泻醇F(ALI)可浓度依赖性增强Rhd123在Caco-2细胞内的累积量，显著降低地高辛在Caco-2细胞单层模型上的外排比，是一个潜在的P-gp抑制剂；当ALI与阿霉素联合使用后，可使阿霉素在MCF-7/DOX耐药细胞内蓄积量增加，并且浓度依赖性促进阿霉素入核，但对MCF-7敏感细胞无此作用，表明ALI可提高阿霉素在MCF-7/DOX细胞内的累积和促进其迁移到作用靶点细胞核；ALI还可增强阿霉素诱导的MCF-7/DOX细胞早期凋亡作用，具有浓度依赖性和时间依赖性。由此可知，ALI具有增敏阿霉素作用，具有开发为一种基于P-gp介导的耐药逆转剂的前景。