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开发可以顺利嫁接到DNA编码技术上的环肽合成策略,构建新一代规模上亿级别的“复杂环肽”超级分子库,为癌症等疾病的治疗筛选苗头化合物。
目前,适用于DEL编码技术的合成方法还非常有限,能同时兼容复杂多肽的合成与修饰的方法更是极为稀少,直接影响了DNA编码化合物库化学空间的拓展。发展能够与DNA兼容的化学反应成为目前DNA编码化合物库的一个迫切研究方向。南开科研团队通过新型过渡金属催化碳氢键官能化、自由基介导碳氢键官能团化和传统金属催化交叉偶联的策略发展了一系列非天然氨基酸、复杂多肽的合成与修饰方法和新型环肽高效合成方法。这些方法操作简单、条件温和、反应效率高,能高效兼容DNA片段,适用于DNA编码化合物库的构建。