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本发明公开一种HO‑1i‑Pt(IV)配合物和自组装纳米粒的制备方法及其在肿瘤治疗中的应用，铂(IV)配位中心轴向一侧连接一分子HO‑1i，另一侧为‑OH或‑Cl构成单取代四价铂配合物；或铂(IV)配位中心轴向一侧连接一分子HO‑1i，另一侧连接一分子直链或支链脂肪链基团，构成双取代四价铂配合物；具有特定碳链基团的双取代HO‑1i‑Pt(IV)配合物可以通过反溶剂法制备出自组装纳米粒。制得的配合物及纳米粒对多种肿瘤具有增效、广谱的杀伤力，合成工艺简单，成本低，大大提高了联合用药的疗效，与传统二价铂及同类四价铂药物相比，具有疗效好、副作用小等优势；HO‑1i引入发挥协同抗肿瘤药效，同时激活免疫并逆转顺铂耐药，明显增加疗效并降低了传统铂药的严重毒副作用。
本发明公开一种HO‑1i‑Pt(IV)配合物和自组装纳米粒的制备方法及其在肿瘤治疗中的应用，铂(IV)配位中心轴向一侧连接一分子HO‑1i，另一侧为‑OH或‑Cl构成单取代四价铂配合物；或铂(IV)配位中心轴向一侧连接一分子HO‑1i，另一侧连接一分子直链或支链脂肪链基团，构成双取代四价铂配合物；具有特定碳链基团的双取代HO‑1i‑Pt(IV)配合物可以通过反溶剂法制备出自组装纳米粒。制得的配合物及纳米粒对多种肿瘤具有增效、广谱的杀伤力，合成工艺简单，成本低，大大提高了联合用药的疗效，与传统二价铂及同类四价铂药物相比，具有疗效好、副作用小等优势；HO‑1i引入发挥协同抗肿瘤药效，同时激活免疫并逆转顺铂耐药，明显增加疗效并降低了传统铂药的严重毒副作用。
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王睿
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