聚乙二醇片段的引入不但可以改善药物溶解性，同时偶联形成的两亲性结构还可以自组装为纳米粒子从而通过 EPR 效应被动靶向于肿瘤部位。

本项目将纳米载体、肿瘤特异性识别配体介导的肿瘤靶向和抗肿瘤转移等理念与抗肿瘤药物的优化改良有机融合在一起，通过精心设计连接桥，将聚乙二醇-疏水性抗癌药物-靶向肽配体这三部分共价连接构成三元偶联物，研发新型的抗肿瘤药物，该药物作为一种靶向前药，将具有独特结构和原药释放机制，同时还兼具肿瘤部位靶向和抑制肿瘤转移的作用，有望成为抗肿瘤的一类新药，更有价值的是，该策略适用性广，可作为一种多功能的肿瘤靶向智能递药系统应用于多种抗肿瘤药物，而且利用其形成纳米粒子的特性，还可通过疏水相互作用等在纳米粒子内部继续包载另一种不同作用机制的抗肿瘤药物，通过协同作用发挥更高效地抗肿瘤效果。

本项目的目标分子是通过共价连接方式偶联，其相较于非共价偶联或联合用药等递送方式，其往往具有代谢可控、性质稳定等更好的药代动力学性质，同时其设计目的涵盖了改善溶解度、降低毒副作用、药物缓释控释、抗肿瘤转移等，有望实现一个分子多重作用效果的目的。

本项目是针对现有临床抗肿瘤药物的靶向递药系统的开发，所开发的以羟基喜树碱类药物为代表的靶向药物具有十分重要的潜在经济价值和社会价值。经过本项目 5 年攻关形成的研究成果，将可以成为提升天津乃至全国抗肿瘤化疗药物生产水平的重要基础产品和平台，并逐步发展和应用于其它药物开发和生产，形成新的产业构成和布局。实现规模化生产后，除了本产品本身可实现的价值外，还将可以部分甚至全部替代现有的该类临床使用的抗肿瘤药物，带动相关药物的开发和生产。而且，本项目具有完整的自主知识产权，有很高的成果转化显示度。项目完成后，有望实现项目产品总体年销售收入近亿元，年利税近千万元，经济效益十分明显。