本发明涉及一种合成2, 5-二羰基哌嗪类化合物的方法，反应中所述溶剂为甲醇、反应温度为45℃、反应时长为10-20小时，所述的R1为对4-甲基苯基，正丙级或苄基，所述的R2为甲氧酰基或乙氧酰基，所述醛为α位为杂原子的芳杂环醛。本发明中涉及的Ugi反应所使用的醛为α位为杂原子的芳杂环醛，这类醛参与Ugi反应后，其芳环上的杂原子能与Ugi产物中的酰胺形成分子内氢键，从而促进Micheal反应的顺利进行，实现反应条件温和的目的，所有反应一次完成，方便快速。