本发明涉及一种胡枝子酚E1类化合物及制备方法和应用，具体是胡枝子酚E1类化合物的制备及其在抗肿瘤药物和治疗糖尿病药物中的应用。本发明首次合成出胡枝子酚E1及其衍生物，并对所合成的化合物针对人白血病细胞(K562)、人结肠癌细胞(HT-29)、人胃癌细胞(MGC-803)进行了抗肿瘤活性测试，结果表明这类化合物的IC50< 100μM；同时进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性测试，结果表明胡枝子酚E1的IC50< 10μM。本发明提供的化合物原料易得，制备方法简单，在治疗肿瘤药物和治疗糖尿病药物中的有着良好的应用前景。